1.關于藥物的分配系數對藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.分配系數適當，藥效為好

B.分配系數愈大，藥效愈好

C.分配系數愈大，藥效愈低

D.分配系數愈小，藥效愈低

E.分配系數愈小，藥效愈好

2.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內吸收（）。

A.取決于胃排空速率

B.取決于溶解速率

C.不受任何影響

D.受滲透效率影響

E.比較困難

3.非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.劑型

B.化學結構

C.構效關系

D.理化性質

E.給藥途徑

4.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加（）。

A.烴基

B.羧基

C.羥基

D.磺酸基

E.氨基

5.立體異構對藥效的影響不包括（）。

A.結構異構

B.幾何異構

C.構象異構

D.對映異構

E.官能團間的距離

6.藥物和生物大分子作用時，不可逆的結合形式有（）。

A.氫鍵

B.范德華力

C.偶極-偶極相互作用

D.電荷轉移復合物

E.共價鍵

7.使酸性和解離度增加的是（）。

A.羥基

B.羰基

C.烴基

D.氨基

E.羧基

8.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是（）。

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.羧酸

E.酰胺

9.相比環己巴比妥，海索比妥起效快是因為氮原子上引入了（）。

A.巰基

B.酯

C.鹵素

D.烴基

E.醚

10.不屬于藥物的官能團化反應的是（）。

A.芳環的羥基化

B.醚類的O-脫烷基化反應

C.氨基的乙酰化反應

D.醇類的氧化反應

E.胺類的N-脫烷基化反應

11.有關藥物代謝的描述，錯誤的是（）。

A.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

B.藥物經I相反應后結構中會暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團

C.是藥物經過生物轉化反應后轉變成極性分子，再經過結合反應排出體外的過程

D.藥物代謝后可能會作用增強、作用降低、毒性增大或產生活性

E.任何藥物都要先后經過I、Ⅱ相代謝后才會排出體外

12.不屬于藥物代謝第1相生物轉化中的化學反應是（）。

A.水解

B.鹵化

C.羥基化

D.氧化

E.還原

13.地西泮經體內代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產物為（）。

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.氯硝西泮

D.奧沙西泮

E.勞拉西泮

14.氯丙嗪的結構中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.二乙氨基

D.環上有氯取代

E.吩噻嗪環

15.嗎啡結構中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.納洛酮

B.曲馬多

C.布洛芬

D.右丙氧芬

E.布桂嗪

16.屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舍曲林

B.阿米替林

C.帕羅西汀

D.氟西汀

E.舒必利

17.可用于解熱鎮痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.吡羅昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.對乙酰氨基酚

18.藥用外消旋體，體內（R）-異構體可轉化為（S）-異構體的是（）。

A.美洛昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.塞來昔布

E.吲哚美辛

19.關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（）。

A.對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄

B.可與阿司匹林合成前藥

C.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發生水解變質

D.對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

E.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.羧甲司坦

B.右美沙芬

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.苯丙哌林

21.下列關于鎮咳藥敘述錯誤的是（）。

A.可待因在體內可代謝得到嗎啡

B.右美沙芬分子內含有五個環

C.左美沙芬具有鎮痛作用

D.右美沙芬分子內含有嗎啡喃結構

E.可待因屬于中樞鎮咳藥

22.有關茶堿的敘述不正確的是（）。

A.與咖啡因作用相似

B.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

C.是黃嘌呤的衍生物

D.屬于磷酸二酯酶抑制劑

E.為白色結晶性粉末，易溶于水

23.莨菪生物堿中中樞作用最強的是（）。

A.后馬托品

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.丁溴東莨菪堿

E.阿托品

24.西咪替丁的結構中含有（）。

A.噻唑環

B.咪唑環

C.呋喃環

D.吡啶環

E.噻吩環

25.奧美拉唑的作用機制是（）。

A.乙酰膽堿酯酶抑制劑

B.質子泵抑制劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.組胺H2受體拮抗劑

E.組胺H1受體拮抗劑