1.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內(nèi)吸收（）。

A.不受任何影響

B.比較困難

C.取決于溶解速率

D.取決于胃排空速率

E.受滲透效率影響

2.關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.分配系數(shù)愈小，藥效愈好

B.分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

C.分配系數(shù)愈大，藥效愈好

D.分配系數(shù)愈大，藥效愈低

E.分配系數(shù)愈小，藥效愈低

3.非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.化學(xué)結(jié)構(gòu)

B.給藥途徑

C.構(gòu)效關(guān)系

D.劑型

E.理化性質(zhì)

4.在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加（）。

A.氨基

B.羥基

C.羧基

D.磺酸基

E.烴基

5.立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響不包括（）。

A.構(gòu)象異構(gòu)

B.對(duì)映異構(gòu)

C.官能團(tuán)間的距離

D.幾何異構(gòu)

E.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

6.下列藥物與受體之間的結(jié)合方式中，不可逆的是（）。

A.范德華力

B.疏水鍵

C.氫鍵

D.共價(jià)鍵

E.偶極-偶極相互作用

7.對(duì)映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是（）。

A.依托唑啉

B.氨己烯酸

C.丙氧芬

D.普羅帕酮

E.鹽酸美沙酮

8.藥物分子中引入羥基可以（）。

A.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

B.增加藥物的水溶性，并增加解離度

C.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

E.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

9.相比環(huán)己巴比妥，海索比妥起效快是因?yàn)榈由弦肓耍ǎ?/p>

A.烴基

B.酯

C.鹵素

D.巰基

E.醚

10.不屬于藥物代謝第1相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是（）。

A.鹵化

B.還原

C.水解

D.氧化

E.羥基化

11.不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點(diǎn)的是（）。

A.在酶的催化作用下進(jìn)行

B.形成水溶性代謝物，有利于排泄

C.形成共價(jià)鍵的過程

D.形成極性更大的化合物

E.無需酶的催化即可進(jìn)行

12.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是（）。

A.胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

B.芳環(huán)的羥基化

C.醚類的O-脫烷基化反應(yīng)

D.氨基的乙酰化反應(yīng)

E.醇類的氧化反應(yīng)

13.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有（）。

A.吩噻嗪環(huán)

B.丙胺

C.二甲氨基

D.二乙氨基

E.環(huán)上有氯取代

14.地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產(chǎn)物為（）。

A.奧沙西泮

B.替馬西泮

C.勞拉西泮

D.去甲西泮

E.氯硝西泮

15.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光強(qiáng)烈照射下易發(fā)生光敏反應(yīng)，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的吩噻嗪環(huán)遇光被氧化后，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

B.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亞砜，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

C.氯丙嗪分子中的側(cè)鏈碳原子遇光被氧化成羰基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

D.氯丙嗪分子中的碳氯鍵遇光會(huì)分解產(chǎn)生自由基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

E.氯丙嗪分子中的側(cè)鏈氮原子遇光被氧化成N-氧化物，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

16.屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舒必利

B.氟西汀

C.帕羅西汀

D.阿米替林

E.舍曲林

17.可用于解熱鎮(zhèn)痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.布洛芬

B.雙氯芬酸

C.阿司匹林

D.對(duì)乙酰氨基酚

E.吡羅昔康

18.藥用外消旋體，體內(nèi)（R）-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為（S）-異構(gòu)體的是（）。

A.布洛芬

B.吲哚美辛

C.塞來昔布

D.雙氯芬酸

E.美洛昔康

19.可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是（）。

A.對(duì)乙酰氨基酚的硫酸酯

B.醋酸

C.N-乙酰亞胺醌

D.對(duì)氨基酚

E.對(duì)乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

20.下列關(guān)于鎮(zhèn)咳藥敘述錯(cuò)誤的是（）。

A.可待因在體內(nèi)可代謝得到嗎啡

B.左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用

C.右美沙芬分子內(nèi)含有五個(gè)環(huán)

D.右美沙芬分子內(nèi)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

E.可待因?qū)儆谥袠墟?zhèn)咳藥

21.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.與嗎啡具有相同的構(gòu)型

B.與嗎啡具有相似疏水性

C.可待因本身具有成癮性

D.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)

E.代謝后產(chǎn)生嗎啡

22.有關(guān)茶堿的敘述不正確的是（）。

A.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

B.是黃嘌呤的衍生物

C.屬于磷酸二酯酶抑制劑

D.與咖啡因作用相似

E.為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水

23.西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有（）。

A.咪唑環(huán)

B.呋喃環(huán)

C.噻吩環(huán)

D.噻唑環(huán)

E.吡啶環(huán)

24.以下有關(guān)奧美拉唑的敘述哪項(xiàng)是正確的（）。

A.其（R）-異構(gòu)體的體內(nèi)清除率大大低于（S）-異構(gòu)體

B.不具有手性

C.屬于質(zhì)子泵抑制劑

D.在強(qiáng)酸性水溶液中不易分解

E.體外無活性，是前體藥物

25.多潘立酮屬于（）。

A.抗過敏藥

B.抗炎藥

C.抗腫瘤藥

D.抗?jié)兯?/p>

E.胃動(dòng)力藥