1.藥物的親脂性與生物活性的關系是（）。

A.適度的親脂性有最佳活性

B.增強親脂性，使作用時間縮短

C.增強親脂性，有利于吸收，活性增強

D.降低親脂性，使作用時間延長

E.降低親脂性，不利于吸收，活性下降

2.能夠增加藥物脂溶性的基團是（）。

A.烴基

B.磺酸基

C.羧基

D.羥基

E.氨基

3.非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.理化性質

B.構效關系

C.化學結構

D.給藥途徑

E.劑型

4.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加（）。

A.磺酸基

B.烴基

C.羥基

D.氨基

E.羧基

5.下列藥物與受體之間的結合方式中，不可逆的是（）。

A.氫鍵

B.偶極-偶極相互作用

C.范德華力

D.疏水鍵

E.共價鍵

6.離子-偶極和偶極-偶極相互作用通常見于（）。

A.羥基化合物

B.烴基化合物

C.胺類化合物

D.羰基化合物

E.巰基化合物

7.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是（）。

A.羧酸

B.羥基

C.酰胺

D.鹵素

E.硫醚

8.可增強藥物水溶性，并能與受體形成氫鍵的基團或原子是（）。

A.羥基

B.氨基

C.烴基

D.鹵素

E.醚

9.對映異構體之間具有同等藥理活性和強度的是（）。

A.丙氧芬

B.氨己烯酸

C.普羅帕酮

D.鹽酸美沙酮

E.依托唑啉

10.不屬于藥物代謝第1相生物轉化中的化學反應是（）。

A.羥基化

B.還原

C.水解

D.鹵化

E.氧化

11.酯類藥物、酰胺類藥物發生的最常見的代謝途徑是（）。

A.脫鹵氧化

B.水解

C.還原

D.氧化

E.脫鹵還原

12.不符合藥物代謝中的結合反應特點的是（）。

A.在酶的催化作用下進行

B.形成共價鍵的過程

C.形成水溶性代謝物，有利于排泄

D.形成極性更大的化合物

E.無需酶的催化即可進行

13.抗癲癇藥苯妥英鈉屬于（）。

A.丁二酰亞胺類

B.二苯并氮?類

C.巴比妥類

D.乙內酰脲類

E.苯并二氮?類

14.氯丙嗪的結構中不含有（）。

A.丙胺

B.環上有氯取代

C.二甲氨基

D.吩噻嗪環

E.二乙氨基

15.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光強烈照射下易發生光敏反應，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亞砜，與體內蛋白質發生反應

B.氯丙嗪分子中的側鏈氮原子遇光被氧化成N-氧化物，與體內蛋白質發生反應

C.氯丙嗪分子中的吩噻嗪環遇光被氧化后，與體內蛋白質發生反應

D.氯丙嗪分子中的側鏈碳原子遇光被氧化成羰基，與體內蛋白質發生反應

E.氯丙嗪分子中的碳氯鍵遇光會分解產生自由基，與體內蛋白質發生反應

16.在日光照射下可發生嚴重的光毒性（過敏）反應的藥物是（）。

A.氯丙嗪

B.氟吡啶醇

C.舍曲林

D.阿米替林

E.氟西汀

17.藥用外消旋體，體內（R）-異構體可轉化為（S）-異構體的是（）。

A.美洛昔康

B.塞來昔布

C.雙氯芬酸

D.布洛芬

E.吲哚美辛

18.可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是（）。

A.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

B.對乙酰氨基酚的硫酸酯

C.對氨基酚

D.醋酸

E.N-乙酰亞胺醌

19.關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（）。

A.對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

B.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發生水解變質

C.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.可與阿司匹林合成前藥

E.對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄

20.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.乙酰半胱氨酸

B.右美沙芬

C.苯丙哌林

D.羧甲司坦

E.氨溴索

21.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.可待因本身具有成癮性

B.與嗎啡具有相同的構型

C.具有嗎啡的基本結構

D.與嗎啡具有相似疏水性

E.代謝后產生嗎啡

22.孟魯司特屬于（）。

A.磷酸二酯酶抑制劑

B.M膽堿受體拮抗劑

C.白三烯受體拮抗劑

D.白三烯受體激動劑

E.β2受體激動劑

23.西咪替丁的結構中含有（）。

A.噻吩環

B.咪唑環

C.噻唑環

D.吡啶環

E.呋喃環

24.以下有關奧美拉唑的敘述哪項是正確的（）。

A.體外無活性，是前體藥物

B.屬于質子泵抑制劑

C.不具有手性

D.在強酸性水溶液中不易分解

E.其（R）-異構體的體內清除率大大低于（S）-異構體

25.奧美拉唑的作用機制是（）。

A.磷酸二酯酶抑制劑

B.質子泵抑制劑

C.組胺H1受體拮抗劑

D.乙酰膽堿酯酶抑制劑

E.組胺H2受體拮抗劑

26.與普萘洛爾的敘述不相符的是（）。

A.屬于β受體拮抗劑

B.屬于心血管類藥物

C.結構中含有異丙氨基丙醇

D.結構中含有萘環

E.屬于α受體拮抗劑

27.與美西律不相符的敘述是（）。

A.含有苯氧基丙胺結構

B.抗心律失常的作用機理是通過阻滯鈉通道，提高顫動閾值

C.以醚鍵代替利多卡因結構中的酰胺鍵

D.水溶液不穩定，易水解

E.結構與利多卡因相似

28.不含有芳氧丙胺結構的藥物為（）。

A.美托洛爾

B.普萘洛爾

C.倍他洛爾

D.拉貝洛爾

E.比索洛爾

29.關于單硝酸異山梨醇酯性質的說法，錯誤的是（）。

A.比硝酸異山梨醇酯的半衰期長

B.是硝酸異山梨醇酯的體內活性代謝產物

C.受熱或受撞擊容易爆炸

D.比硝酸異山梨醇酯的活性弱

E.比硝酸異山梨醇酯更易進入中樞系統

30.含有磷酰酯結構的ACE抑制劑是（）。

A.福辛普利

B.依那普利

C.貝那普利

D.雷米普利

E.卡托普利

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.磷酸二酯酶抑制劑

B.鈣通道阻滯劑

C.腎上腺素α1受體拮抗劑

D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

E.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

32.結構中含有六元內酯環的血脂調節藥物是（）。

A.吉非貝齊

B.阿托伐他汀

C.非諾貝特

D.氯貝丁酯

E.洛伐他汀

33.下列敘述不正確的是（）。

A.苯氧乙酸類藥物結構由芳基和脂肪酸兩部分組成

B.非諾貝特分子內含有乙酯的結構

C.苯扎貝特分子內含有對氯苯甲酰氨結構

D.吉非羅齊為非鹵代的苯氧戊酸衍生物

E.苯氧乙酸類藥物可明顯降低VLDL并可調節性的升高HDL水平

34.與雌二醇的性質不符的是（）。

A.具旋光性，藥用左旋體

B.不能口服

C.3位羥基酯化可延效

D.3位羥基醚化可延效

E.具弱酸性

35.甾類藥物按化學結構特點可分為（）。

A.雌甾烷類、雄甾烷類、孕甾烷類

B.雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類

C.性激素類、腎上腺皮質激素類、蛋白同化激素類

D.雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質激素類

E.雌激素類、雄激素類、孕激素類

36.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.增強蛋白同化作用

C.增強雄激素的作用

D.使其作用時間延長

E.降低雄激素的作用

37.曲安奈德的結構類型是（）。

A.雄甾烷類

B.黃酮類

C.雌甾烷類

D.孕甾烷類

E.二苯乙烯類

38.屬于前藥的糖皮質激素是（）。

A.氫化可的松

B.曲安西龍

C.潑尼松

D.曲安奈德

E.醋酸氫化可的松

39.具有促進鈣、磷吸收的藥物是（）。

A.雷洛昔芬

B.維生素A

C.阿法骨化醇

D.葡萄糖酸鈣

E.阿侖膦酸鈉

40.對青霉素進行結構改造，提高其耐酶特點，所采用的化學改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入苯氧基

C.6位引入對羥基苯環

D.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

E.6位引入氨基

41.頭孢菌素類藥物的藥效團是（）。

A.β-內酰胺環并氫化噻嗪環

B.β-內酰胺環并吡咯環

C.β-內酰胺環并異唑環

D.β-內酰胺環并氫化噻唑環

E.β-內酰胺環并氫化吡啶環

42.屬于單環β-內酰胺類抗生素的藥物是（）。

A.氨曲南

B.克拉維酸

C.亞胺培南

D.舒巴坦

E.磷霉素

43.氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因為（）。

A.發生β-內酰胺開環，生成青霉醛

B.發生β-內酰胺開環，生成青霉醛酸

C.發生β酰胺開環，生成2，5-吡嗪二酮

D.發生β-內酰胺開環，生成聚合產物

E.發生β-內酰胺開環，生成青霉酸

44.屬于大環內酯類抗生素的是（）。

A.鹽酸林可霉素

B.頭孢克洛

C.羅紅霉素

D.克拉維酸

E.阿米卡星

45.在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，該類藥物必要的藥效基團是（）。

A.5位的氨基

B.6位氟原子取代

C.7位無取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.1位氮原子無取代

46.屬于神經氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是（）。

A.更昔洛韋

B.拉米夫定

C.奧司他韋

D.司他夫定

E.利巴韋林

47.用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是（）。

A.奧司他韋

B.沙奎那韋

C.膦甲酸鈉

D.利巴韋林

E.金剛乙胺

48.下列哪個藥物屬于開環核苷類抗病毒藥（）。

A.奧司他韋

B.金剛烷胺

C.齊多夫定

D.阿昔洛韋

E.利巴韋林

49.甲氨蝶呤中毒時可使用亞葉酸鈣進行解救，其目的是提供（）。

A.四氫葉酸

B.谷氨酸

C.蝶呤酸

D.二氫葉酸

E.葉酸

50.不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結構類型是（）。

A.硝基咪唑類

B.氮芥類

C.乙撐亞胺類

D.甲磺酸酯類

E.亞硝基脲類