1.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內吸收（）。

A.取決于胃排空速率

B.取決于溶解速率

C.比較困難

D.不受任何影響

E.受滲透效率影響

2.非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.化學結構

B.給藥途徑

C.劑型

D.構效關系

E.理化性質

3.關于藥物的解離度對藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.解離度愈小，活性愈低

B.解離度適當，活性為好

C.解離度愈大，活性愈好

D.解離度愈小，活性愈好

E.解離度愈大，活性愈低

4.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加（）。

A.烴基

B.氨基

C.羥基

D.羧基

E.磺酸基

5.當藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產生相互作用時，這種作用力稱為（）。

A.氫鍵

B.范德華引力

C.共價鍵

D.疏水性相互作用

E.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

6.離子-偶極和偶極-偶極相互作用通常見于（）。

A.胺類化合物

B.烴基化合物

C.巰基化合物

D.羰基化合物

E.羥基化合物

7.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是（）。

A.鹵素

B.硫醚

C.羧酸

D.羥基

E.酰胺

8.相比環己巴比妥，海索比妥起效快是因為氮原子上引入了（）。

A.醚

B.烴基

C.酯

D.鹵素

E.巰基

9.使酸性和解離度增加的是（）。

A.羥基

B.羰基

C.氨基

D.烴基

E.羧基

10.酯類藥物、酰胺類藥物發生的最常見的代謝途徑是（）。

A.還原

B.脫鹵還原

C.脫鹵氧化

D.氧化

E.水解

11.不屬于藥物的官能團化反應的是（）。

A.醇類的氧化反應

B.醚類的O-脫烷基化反應

C.氨基的乙酰化反應

D.芳環的羥基化

E.胺類的N-脫烷基化反應

12.有關藥物代謝的描述，錯誤的是（）。

A.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

B.任何藥物都要先后經過I、Ⅱ相代謝后才會排出體外

C.藥物經I相反應后結構中會暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團

D.藥物代謝后可能會作用增強、作用降低、毒性增大或產生活性

E.是藥物經過生物轉化反應后轉變成極性分子，再經過結合反應排出體外的過程

13.地西泮經體內代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產物為（）。

A.去甲西泮

B.氯硝西泮

C.替馬西泮

D.奧沙西泮

E.勞拉西泮

14.唑吡坦的主要臨床用途是（）。

A.鎮靜催眠

B.抗驚厥

C.抗抑郁

D.抗精神病

E.抗癲癇

15.屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舒必利

B.舍曲林

C.帕羅西汀

D.氟西汀

E.阿米替林

16.嗎啡結構中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.布洛芬

B.右丙氧芬

C.納洛酮

D.布桂嗪

E.曲馬多

17.可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是（）。

A.醋酸

B.對氨基酚

C.N-乙酰亞胺醌

D.對乙酰氨基酚的硫酸酯

E.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

18.關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（）。

A.可與阿司匹林合成前藥

B.對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

C.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發生水解變質

D.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

E.對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄

19.可用于解熱鎮痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.布洛芬

B.雙氯芬酸

C.吡羅昔康

D.阿司匹林

E.對乙酰氨基酚

20.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.與嗎啡具有相似疏水性

B.與嗎啡具有相同的構型

C.可待因本身具有成癮性

D.具有嗎啡的基本結構

E.代謝后產生嗎啡

21.有關茶堿的敘述不正確的是（）。

A.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

B.為白色結晶性粉末，易溶于水

C.是黃嘌呤的衍生物

D.屬于磷酸二酯酶抑制劑

E.與咖啡因作用相似

22.下列關于鎮咳藥敘述錯誤的是（）。

A.右美沙芬分子內含有嗎啡喃結構

B.可待因在體內可代謝得到嗎啡

C.右美沙芬分子內含有五個環

D.左美沙芬具有鎮痛作用

E.可待因屬于中樞鎮咳藥

23.莨菪生物堿中中樞作用最強的是（）。

A.阿托品

B.山莨菪堿

C.丁溴東莨菪堿

D.東莨菪堿

E.后馬托品

24.西咪替丁的結構中含有（）。

A.呋喃環

B.吡啶環

C.噻唑環

D.咪唑環

E.噻吩環

25.多潘立酮屬于（）。

A.抗炎藥

B.抗潰瘍藥

C.抗過敏藥

D.抗腫瘤藥

E.胃動力藥

26.下列關于馬來酸依那普利的敘述錯誤的是?（）。

A.分子內含有巰基

B.是血管緊張素轉化酶抑制劑

C.為雙羧基的ACE抑制劑

D.含有三個手性中心，均為S型

E.是依那普利拉的前藥，在體內經水解代謝后產生藥效

27.與美西律不相符的敘述是（）。

A.抗心律失常的作用機理是通過阻滯鈉通道，提高顫動閾值

B.水溶液不穩定，易水解

C.含有苯氧基丙胺結構

D.結構與利多卡因相似

E.以醚鍵代替利多卡因結構中的酰胺鍵

28.硝酸異山梨酯在體內的活性代謝產物并作為抗心絞痛藥物使用的是（）。

A.硝酸異山梨酯

B.異山梨醇-2-硝酸酯

C.單硝酸異山梨酯(異山梨醇-5-硝酸酯)

D.硝酸甘油

E.異山梨醇

29.關于單硝酸異山梨醇酯性質的說法，錯誤的是（）。

A.比硝酸異山梨醇酯的活性弱

B.比硝酸異山梨醇酯的半衰期長

C.受熱或受撞擊容易爆炸

D.是硝酸異山梨醇酯的體內活性代謝產物

E.比硝酸異山梨醇酯更易進入中樞系統

30.含有磷酰酯結構的ACE抑制劑是（）。

A.貝那普利

B.福辛普利

C.依那普利

D.卡托普利

E.雷米普利

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.鈣通道阻滯劑

B.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

C.腎上腺素α1受體拮抗劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

32.結構中含有六元內酯環的血脂調節藥物是（）。

A.阿托伐他汀

B.吉非貝齊

C.洛伐他汀

D.非諾貝特

E.氯貝丁酯

33.下列敘述與阿托伐他汀不符的是（）。

A.屬于合成的羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

B.臨床常使用其鈣鹽

C.分子內含有嘧啶結構

D.分子結構中具有二羥基戊酸側鏈和多取代的吡咯環

E.分子內含有兩個手性中心

34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的藥物是（）。

A.地塞米松

B.達那唑

C.甲睪酮

D.苯丙酸諾龍

E.黃體酮

35.與雌二醇的性質不符的是（）。

A.3位羥基醚化可延效

B.不能口服

C.具弱酸性

D.具旋光性，藥用左旋體

E.3位羥基酯化可延效

36.曲安奈德的結構類型是（）。

A.二苯乙烯類

B.雄甾烷類

C.孕甾烷類

D.雌甾烷類

E.黃酮類

37.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.降低雄激素的作用

C.增強蛋白同化作用

D.增強雄激素的作用

E.使其作用時間延長

38.屬于胰島素增敏劑的藥物是（）。

A.阿卡波糖

B.胰島素

C.瑞格列奈

D.格列本脲

E.二甲雙胍

39.下列屬于蛋白同化激素的是（）。

A.黃體酮

B.雌二醇

C.甲睪酮

D.炔諾酮

E.苯丙酸諾龍

40.頭孢菌素類藥物的藥效團是?（）。

A.β-內酰胺環并氫化噻嗪環

B.β-內酰胺環并吡咯環

C.β-內酰胺環并異唑環

D.β-內酰胺環并氫化吡啶環

E.β-內酰胺環并氫化噻唑環

41.屬于β-內酰胺酶抑制劑的藥物是（）。

A.鹽酸米諾環素

B.阿莫西林

C.阿米卡星

D.頭孢噻吩鈉

E.克拉維酸

42.屬于單環β-內酰胺類抗生素的藥物是（）。

A.氨曲南

B.克拉維酸

C.磷霉素

D.舒巴坦

E.亞胺培南

43.磺胺甲噁唑和甲氧芐啶的作用機制為（）。

A.兩者都干擾細菌對葉酸的攝取

B.兩者都作用于二氫葉酸還原酶

C.前者作用于二氫葉酸合成酶，后者作用于二氫葉酸還原酶

D.前者作用于二氫葉酸還原酶，后者作用于二氫葉酸合成酶

E.兩者都作用于二氫葉酸合成酶

44.氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因為（）。

A.發生β酰胺開環，生成2，5-吡嗪二酮

B.發生β-內酰胺開環，生成青霉醛酸

C.發生β-內酰胺開環，生成聚合產物

D.發生β-內酰胺開環，生成青霉酸

E.發生β-內酰胺開環，生成青霉醛

45.具有碳青霉烯結構的非典型β-內酰胺抗生素是（）。

A.氨曲南

B.克拉霉素

C.克拉維酸

D.舒巴坦

E.亞胺培南

46.下列哪個藥物屬于開環核苷類抗病毒藥（）。

A.奧司他韋

B.阿昔洛韋

C.金剛烷胺

D.齊多夫定

E.利巴韋林

47.屬于開環核苷類的抗病毒藥物是?（）。

A.齊多夫定

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.阿昔洛韋

E.拉米夫定

48.屬于前藥，在體內轉化為噴昔洛韋發揮藥效的是（）。

A.泛昔洛韋

B.奧司他韋

C.更昔洛韋

D.阿昔洛韋

E.拉米夫定

49.不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結構類型是（）。

A.氮芥類

B.亞硝基脲類

C.乙撐亞胺類

D.甲磺酸酯類

E.硝基咪唑類

50.烷化劑環磷酰胺的結構類型是（）。

A.甲磺酸酯類

B.乙撐亞胺類

C.氮芥類

D.多元鹵醇類

E.亞硝基脲類